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执业药师视频,大环内酯类抗菌药物的药理作用与临床评价(2015年X型题,2016年B型题,共2分)
(一)作用特点
1.抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质的合成。大环内酯类药可与细菌核糖体的50S亚基结合,结合位点在核糖体的肽基供位(P位),竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与(或)移位作用,从而终止了蛋白质的合成。
2.本类药物在低浓度时为抑菌剂,高浓度时可有杀菌作用。
3.其抗菌谱包括革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、百日咳杆 菌等)、非典型致病原(嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体)和厌氧消化球菌。军团菌、百日咳、空肠弯曲杆菌、支原体肺炎的首选。
执业药师考试《西药二》考点4.红霉素易被胃酸破坏,口服吸收少,故一般服用其肠衣片或酯化物。第二、三代大环内酯类对酸稳定性较高,口服吸收好。
(二)不良反应
(1)主要不良反应为呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等,严重时患者难以耐受。
(2)红霉素、依托红霉素可出现肝毒性。
(3)静脉滴注速度过快可发生心脏毒性。
(4)老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生耳毒性。
(三)禁忌证
对本类药过敏者。部分心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q—T 间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者。
(四)药物相互作用
与氯霉素或林可霉素合用,因竞争药物的结合位点,产生拮抗作用。
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